N-氨甲酰基-D-苯甘氨酸不对称热水解反应的研究

摘要:

D－苯甘氨酸是半合成β－内酰胺类抗生素的重要原料，它的合成主要是从5－苯基海因出发，经海因酶开环生成N－氨甲酰基－D－苯甘氨酸后，再脱去氨甲酰基得到。后一步目前国内外主要用两种方法：一种是用亚硝酸通过迭氮化反应脱氨甲酰基^[1]，另一种是用酶法脱氨甲酰基⑵。但这两种方法都存在一定问题。亚硝酸是致癌物质．会带来环境污染。酶法则由于微生物天然存在的脱氨甲酰基酶活力只有海因酶的1％～2％⑵，反应效率很低。因此，N－氨甲酰基－D一苯甘氨酸脱氨甲酰基反应就成为D－苯甘氨酸合成路线中的一个瓶颈。最近．我们发现在弱酸或弱碱条件下，N－氨甲酰基－D－苯甘氨酸加热可以得到D－苯甘氨酸，可望解决这一瓶颈问题。本文报道了对该反应的部分研究结果。

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