按照“增加次级键,稳化寡聚体”以产生长效性的分子设计原理,以精确的胰岛素三维结构为基础,通过计算机模拟提出对残基B2-Val-Lys/Arg的分子改造方案,并预测它能在不影响生物活力的条件下产生长效效应。在此基础上,用化学半合成的方法制备了目标产品desBl-LysB2胰岛索,并进行了产物活力和基本性质测定。结果表明,与天然胰岛素相比较,该目标产品保有基本的降血糖生物活力(82%),表现出显著的长效效应。
许文清 曾宗浩 雷克健 王家槐 王大成. 一种长效胰岛素的分子设计和目标产品制备[J]. 生物工程学报, 1994, 10(2):
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